大环内酯类药物为啥牛？

近几年，呼吸道疾病成了猪场最头疼的问题。在应对呼吸道疾病的过程中，各位猪场技术人员和执业兽医逐渐发现，大环内酯类药物（如泰万菌素、替米考星等）常常能起到意想不到的效果，越来越成为防治猪场呼吸道疾病的必选药物。下边我们来聊一聊为啥大环内酯类药物在防治猪场呼吸道疾病中这么牛。

大环内酯类药物是由链霉菌代谢产生的抗菌素，因同类药物分子中均含有一个内酯结构的14或16元环而得名。大环内酯类能作用于革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌（包括副猪嗜血杆菌、传染性胸膜肺炎、巴氏杆菌、葡萄球菌、肺炎支原体、百日咳杆菌、布氏杆菌等）细菌核糖体50s亚单位，从而阻碍细菌蛋白质合成，抑制细菌增殖。

第一代大环内酯类抗生素相继在上世纪50年代后被研发，代表为红霉素。包括红霉素（1952年）、竹桃霉素（1960年）、泰乐菌素（1961年，图1）、马立霉素（1961年），其对敏感革兰阳性菌有较好的治疗效果。由于其在胃酸等酸性环境中抗菌活性下降，近些年应用逐渐减少。目前，临床上在猪鸡呼吸道疾病治疗中仍有部分使用。 

第二代大环内酯类抗生素包括罗红霉素（1986年）、阿奇霉素（1986年）、克拉霉素（1986年）、地红霉素（1988年）等，其克服了第一代大环内酯类口服受胃酸影响抗菌活性下降的缺点，但由于大环内酯类具有交叉耐药性特点，且第二代大环内酯类对红霉素有耐药性的耐药菌抗菌活性弱，也不能完全满足临床需要。 

第三代大环内酯类抗生素包括泰利霉素（2001年）、替米考星（1992年，图2）、泰万菌素（1999年，图3）、泰拉菌素（2004年，图4）等。这些抗生素因与细菌核蛋白体亚基的结合位点有所改变，故能部分克服细菌的耐药性，对部分多重耐药菌有活性。 

大环内酯类抗生素中按时间先后顺序排列，泰乐菌素、替米考星、泰万菌素、泰拉菌素先后成为为畜禽专用抗生素。泰乐菌素（磷酸泰乐菌素预混剂、泰乐菌注射液、酒石酸泰乐菌素可溶性粉、磷酸泰乐菌素磺胺二甲嘧啶预混剂）对支原体有明显效果，但是其耐药性强且苦、适口性差；替米考星（替米考星溶液、替米考星注射液、替米考星预混剂、磷酸替米考星预混剂）对支原体、胸膜肺炎及奶牛乳房炎的抗菌活性较泰乐菌素强，能增强巨噬细胞吞噬作用，但味苦、适口性差，用量大且有心肌毒性；泰万菌素（泰万菌素预混剂）在结构上比泰乐菌素第三位碳上多了乙酰基、第四位碳上多了异戊酰基，对支原体、胸膜肺炎及猪胞内劳森菌（猪回肠炎）效果较好，用量小且不苦、适口性好，且能增强巨噬细胞吞噬作用、增加巨噬细胞数量、增加溶酶小体数量，从而对蓝耳病毒有较强抑制作用，对蓝耳病的防止有明显效果。其中江苏恒丰强生物技术有限公司研发上市了一款高浓度泰万菌素（25%泰万菌素，商品名诺康泰）不仅具有以上优点，同时具有水溶性优点，解决了猪群发病时候采食量低，药物摄入量不够的难题。泰拉菌素有泰万菌素的优点，但是目前价格较高。

大环内酯类不仅随着时间的推移，在药动学、药代学等方向不断完善，使其抗菌活性逐渐增强、抗耐药性增强，对呼吸道病原的抗菌效果越来越好，而且其具有能降低肺间质纤维化、促进胃肠动力、对呼吸系统平喘作用和抗炎作用、抑制粘膜分泌作用、细胞保护的作用。大环内酯类药物特别是第三代大环内酯类的这些与生俱来的优点使其在呼吸道疾病治疗中顶着必不可少的光环，使其登上药物最牛排行榜！

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来源：恒丰强